انيدولافانغين

من موسوعة العلوم العربية
اذهب إلى: تصفح، ابحث
انيدولافانغين
Systematic (IUPAC) name
N-[(3S,6S,9S,11R,15S,18S,20R,21R,24S,25S,26S)- 6-[(1S,2R)-1,2-dihydroxy- 2-(4-hydroxyphenyl)ethyl]- 11,20,21,25-tetrahydroxy- 3,15-bis[(1R)-1-hydroxyethyl]- 26-methyl- 2,5,8,14,17,23-hexaoxo- 1,4,7,13,16,22-hexaazatricyclo [22.3.0.09,13] heptacosan-18-yl]- 4-{4-[4-(pentyloxy)phenyl]phenyl}benzamide
Clinical data
Trade names Eraxis
AHFS/Drugs.com monograph
Pregnancy cat.  ?
Legal status  ?
Pharmacokinetic data
Protein binding 84 %
Half-life 40-50 hours
Identifiers
CAS number 166663-25-8 YesY
ATC code J02AX06
PubChem CID 166548
DrugBank DB00362
ChemSpider 21106258 YesY
UNII 9HLM53094I YesY
KEGG D03211 N
ChEMBL CHEMBL1201126 N
Chemical data
Formula C58H73N7O17 
Mol. mass 1140.24 g/mol
 N (what is this?)  (verify)

الاستعمال والإعطاء

انيدولافانغين (Anidulafungin) هو مضاد فطري من زمرة ايكينوكاندين فعال ضد الرشاشيات Aspergillus و أنواع المبيضات البيض Candida spp. يستخدم في معالجة المبيضات في الدم، داء المبيضات المريئي، والأنواع الأخرى من داء المبيضات الغازية. يعطى انيدولافانغين عبر التسريب الوريدي، المعدل الذي يجب ألا يتم تجاوزه هو 1.1 مغ/دقيقة. جرعة التحميل لداء المبيضات في الدم و داء المبيضات الأخرى الغازية هي 200 مغ تعطى في اليوم الأول متبوعةً بـ 100 مغ يومياً بعد ذلك. جرعة التحميل لداء المبيضات المريئي هي 100 مغ متبوعةً بـ 50 مغ يومياً.

آلية التأثير

يثبط انيدولافانغين تصنيع الغلوكان، وهو أنزيم مهم لتشكيل بيتا (1،3)- د – غلوكان β (1,3)-D-glucan وهو مكون رئيسي في جدار الخلية الفطرية. تصنيع الغلوكان غير موجود في الخلايا الثديية ولذلك فهو هدف جذاب للفعالية المضادة للفطريات.

نصف التصنيع

انيدولافانغين مصنع عبر نصف التصنيع. المادة البدئية هي ايكينوكاندين ب echinocandin B ، وهو مركب الاختمار للرشاشيات المعششة Aspergillus nidulans، ملحوقاً بثلاث خطوات تصنيعية.

الحرائك الدوائية

تتحقق التراكيز البلازمية الثابتة لانيدولافانغين بعد جرعة التحميل الأولى، التصفية الجهازية هي تقريباً 1 ليتر/ساعة و نصف عمر الإطراح النهائي هو 40-50 ساعة. يرتبط انيدولافانغين حوالي 84% لبروتينات البلازما و حجم الإطراح هو 30 إلى 50 ليتر. لا يستقلب، ولكنه يخضع للتدرك الكيميائي البطيء إلى ببتيدات متدركة غير فعالة. يطرح أقل من 10% من الدواء السليم في البراز وأقل من 1% يطرح في البول.

التأثيرات الجانبية والاحتياطات

كما هو الحال بالنسبة ل كاسبوفانغين (انظر كاسبوفانغين) لا يتطلب تعديل الجرعة عند مرضى الفشل الكلوي أو الفشل الكبدي.

التداخلات

يتوقع القليل من التداخلات الدوائية مع انيدولافانغين، حيث أنه لا يستقلب بوساطة نظام السيتوكروم P450 الكبدي وتقريباً لا يحدث تصفية كلوية.

التأثير المضاد للجراثيم:

كما هو الحال بالنسبة لـ كاسبوفانغين ( انظر كاسبوفانغين).

المصدر