لانسوبرازول

من موسوعة العلوم العربية
اذهب إلى التنقل اذهب إلى البحث
Lansoprazole
Systematic (IUPAC) name
(RS)-2-([3-methyl-4-(2,2,2-trifluoroethoxy)pyridin-2-yl]methylsulfinyl)-1H-benzo[d]imidazole
Clinical data
Trade names Prevacid
AHFS/Drugs.com monograph
MedlinePlus a695020
Licence data US FDA:link
Pregnancy cat. B3 (AU) B (US)
Legal status POM (UK) OTC (US)
Routes Oral, IV
Pharmacokinetic data
Bioavailability 80% or more
Protein binding 97%
Metabolism Hepatic (CYP3A4- and CYP2C19-mediated)
Half-life 1–1.5 hours
Excretion Renal and fecal
Identifiers
CAS number 103577-45-3 YesY
ATC code A02BC03
PubChem CID 3883
DrugBank DB00448
ChemSpider 3746 YesY
UNII 0K5C5T2QPG YesY
KEGG D00355 YesY
ChEBI CHEBI:6375 YesY
ChEMBL CHEMBL480 YesY
Chemical data
Formula C16H14F3N3O2S 
Mol. mass 369.363 g/mol
 YesY (what is this?)  (verify)

لانسوبرازول Lansoprazole أحد مثبطات مضخة البروتونPPI تنتجها عدد من الشركات حول العالم تحت أسماء تجارية مختلفة (من بعض الأسماء التجارية Pravacid, Helicid, Zoton, Inhibitol). وقد حصلت على موافقة الـFDA عام 1995.[1]

الاستطبابات

‎يعد اللانزوبرازول كالامبيرازول طليعة دواء حيث يستقلب بعد امتصاصه الى المشتق السلفوكسيدي الذي يتفاعل على نحوقابل للعكس مع الجملة المستهدفة في مضخة البروتون يجب ان يصاغ اللانزوبرازول على شكل حثيرات ملبسة معويل في كبسولات للاعطاء الفموي بغية المحافظة على الدواء في البيئة الحمضية للمعدة.يعطى بمقدار 15ملغ يوميا على الريق للبالغين في معالجة قرحة الاثنا عشر.وبمقدار 30ملغ في معالجة التهاب المري بالكاويات. وبمقدار 60ملغ في متلازمة زولينجر إليسون ويستعمل في المعالجة والوقاية من القرحات المعدية التي تسببها الادوية المضادة للالتهاب غير الستيروئيدية بمقدار 15-30ملغ يوميا. ‎‏‎ ‎ وقد انتهت براءة اختراع البراڤاسيد في 10 تشرين الأول من عام 2009.[3][4] ولذلك يتواجد اللانسوبرازول حالياً على شكل دواء جنيس. As of نوفمبر 12, 2009 (2009-11-12) وبشكل دواء متاح دون وصفة OTC في الولايات المتحدة بجرعة 15 مغ تسوقها شركة نوڤارتيس على شكل Prevacid 24HR. [5][6][7]

التأثير الدوائي


اللانسوبرازول هو من مثبطات مضخة البروتون في نفس الصف الدوائي للأوميبرازول.[8] Lansoprazole is a racemate [1:1-mixture of the enantiomers dexlansoprazole (Kapidex) and levolansoprazole].[9] لا يتناسب نصف عمر إطراح اللانسوبرازول مع مدة تأثير الدواء (أي كبت الحموضة المعدية). ونصف عمر الإطراح الوسطي له في البلاسما 1.5 ساعة[10] وينتهي تأثير الدواء بعد أكثر من 24 ساعة بعد استخدامه لمدة يوم واحد أو أكثر[11]

الاستطبابات

‎يعد اللانزوبرازول كالامبيرازول طليعة دواء حيث يستقلب بعد امتصاصه الى المشتق السلفوكسيدي الذي يتفاعل على نحوقابل للعكس مع الجملة المستهدفة في مضخة البروتون يجب ان يصاغ اللانزوبرازول على شكل حثيرات ملبسة معويل في كبسولات للاعطاء الفموي بغية المحافظة على الدواء في البيئة الحمضية للمعدة.يعطى بمقدار 15ملغ يوميا على الريق للبالغين في معالجة قرحة الاثنا عشر.وبمقدار 30ملغ في معالجة التهاب المري بالكاويات. وبمقدار 60ملغ في متلازمة زولينجر إليسون ويستعمل في المعالجة والوقاية من القرحات المعدية التي تسببها الادوية المضادة للالتهاب غير الستيروئيدية بمقدار 15-30ملغ يوميا. ‎‏‎ ‎

التآثرات (التداخلات) الدوائية

تقلل مثبطات مضخة البروتون PPIs من امتصاص مضادات الفطور (إتراكونازول وكيتوكونازول) [13] وقد تزيد من تركيز الدايجوكسين في البلاسما.

  • تزيد التركيز البلاسمي للـسيلوستازول (خطر التسمم)
  • قد ينخفض تركيز اللانسوبرازول بوساطة:


التأثيرات الجانبية

تأثيرات نادرة: جفاف الفم، أرق، نعاس، تشوش رؤية، حكة، طفح. تأثيرات نادرة ونادرة جداً: خلل في وظيفة الكبد، وذمة محيطية، وذمة وعائية، تحسس ضوئي، تأق، حمى، تعرّق، اكتئاب، تشنج قصبي.

الجرعة

  • للقرحة العفجية أو المعدية: 30 مغ مرة واحدة يومياً لمدة 4-8 أسابيع.
  • التهاب المري الأكال: 30 مغ مرة واحدة يومياً لمدة 4-8 أسابيع.
  • حالات فرط الإفراز الحمضي: 30 -180 مغ مرة واحدة يومياً. [14]

المراجع

  1. Mosby's Drug Consult: Lansoprazole
  2. الشامل في الأدوية السريرية، منشورات دار القدس للعلوم
  3. Prevacid drug patents
  4. Teva to release Prevacid version when patent expires
  5. (November 12, 2009). "Novartis launches Prevacid 24HR over-the-counter for full 24-hour frequent heartburn treatment"(PDF). بيان صحفي. وصل إليه في 2009-11-13.
  6. "Prevacid 24HR Patient Package Insert" (PDF). November 12, 2009. Retrieved 2009-11-13. 
  7. (November 12, 2009). "Novartis launches Prevacid 24HR over-the-counter for full 24-hour frequent heartburn treatment". بيان صحفي. وصل إليه في 2009-11-13.
  8. http://www.patient.co.uk/showdoc/30002943/
  9. http://www.mainecarepdl.org/index.pl/genpharmfiles/memos-and-mailings/pharmacy-benefit-update-summer-fall-2009.pdf
  10. "Prevacid Pharmacology, Pharmacokinetics, Studies, Metabolism". RxList.com. 2007. Retrieved 2007-04-14. 
  11. "Prevacid 24HR Fact Sheet" (PDF). November 12, 2009. Retrieved 2009-11-13. 
  12. الشامل في الأدوية السريرية، منشورات دار القدس للعلوم
  13. Antimicrob Agents Chemother. 1991 September; 35(9): 1765–1771. Effects of ranitidine and sucralfate on ketoconazole bioavailability. S C Piscitelli, T F Goss, J H Wilton, D T D'Andrea, H Goldstein, and J J Schentag [1]
  14. الشامل في الأدوية السريرية، منشورات دار القدس للعلوم

وصلات خارجية

قالب:Proton-Pump Inhibitors